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酶催化在药物合成中的应用进展  2024-08-28 

本篇文章介绍烯还原酶,氧化酶,水解酶,裂解酶,多酶联用

Osimertinib(奥希替尼)的商业化合成   2024-08-28

原发性肺癌是我国最常见的恶性肿瘤,每年新增患者数量众多。从病理和治疗角度,肺癌大致可以分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)两大类,非小细胞肺癌患者约占80%-85%,其中约有30%-40%会发生EGFR突变。

Osimertinib(奥希替尼)是一种口服第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR TKI),由阿斯利康(AstraZeneca)开发,用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。2015年11月,美国FDA批准Osimertinib用于转移性EGFR T790M突变阳性NSCLC患者的治疗。Osimertinib是美国FDA有史以来上市最快的抗癌药,从临床到上市仅用了2年。2017年3月,Osimertinib获得国家食品药品监督管理局批准,用于二线治疗EGFR T790M突变的非小细胞肺癌患者。

PEG的合成挑战与突破 |综述  2024-08-12 

PEGs作为药物修饰利器,ADC与PROTAC药物linker,最近几年来一直得到市场的热捧。今天,和大家分享PEG 及其衍生物合成的最新进展,重点关注聚合物的合成、可扩展性和纯度。此外,还讨论均匀 PEG 的应用、副作用和可克服这些缺点的可能替代聚合物。

Osimertinib(奥希替尼)的商业化合成  2024-08-09

原发性肺癌是我国最常见的恶性肿瘤,每年新增患者数量众多。从病理和治疗角度,肺癌大致可以分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)两大类,非小细胞肺癌患者约占80%-85%,其中约有30%-40%会发生EGFR突变。

Macitentan(马昔腾坦)的商业化合成 2024-08-09 

肺动脉高压(PAH)非常凶险,一度被称为“心血管疾病中的癌症”。PAH的特点是肺血管阻力持续升高,导致右心室衰竭和死亡。国内肺动脉高压的发病率为1~2/100万,属于罕见病范畴。

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